Производные оксииндола встречаются в природе. Это родственные вещества известного красителя индиго. Многие из них обладают высокой биологической активностью. Некоторые эффективны в борьбе с туберкулезом. Сегодня эти соединения мало изучены. Синтезировать производные оксииндола (2-алкилидениндолин-3-она) трудно. Существующий подход позволяет получать такие вещества только в несколько стадий (подходов), что довольно сложно. К тому же, на выходе образуется не так много соединения, что значительно увеличивает стоимость его производства. Ученые СКФУ предложили другой подход. Он позволяет синтезировать эти вещества всего в одну стадию.
– Мы берем более доступные исходные вещества, смешиваем их и запускаем интересное каскадное превращение, – пояснил руководитель проекта, доцент кафедры химии СКФУ Николай Аксенов. – Одна за другой проходят три основные реакции, в результате которых образуются производные оксииндола. За счет того, что синтез происходит в одну стадию путем каскадной реакции, мы получаем эти вещества намного быстрее и в гораздо большем количестве. Благодаря такому подходу производство соединения становится менее затратным и более экологичным.
Ученые уже синтезировали новым методом несколько десятков производных оксииндола. Эти соединения планируется отправить на испытания. Коллеги ставропольских химиков из Техасского университета проверят вещества на противораковую и противотуберкулезную активность. Испытания будут проводиться на клетках.
– Туберкулез входит в десятку наиболее распространенных причин смертности в мире, – отметил Николай Аксенов. – По данным Всемирной организации здравоохранения, в 2018 году во всем мире туберкулезом заболело 10 миллионов человек. К сожалению, сегодня у многих больных туберкулезом развивается привыкание к существующим препаратам. Бактерии, вызывающие заболевание, становятся резистентными по отношению к лекарствам, поэтому так важно находить новые биологически активные вещества, эффективные в борьбе с опасным недугом. Мы продолжим наши поиски и попытаемся расширить пути применения открытой нами каскадной реакции.
